顾艳艳,刘世旭,王诗玺,万升标,江涛

• 1:中国海洋大学医药学院教育部海洋药物重点实验室

摘要(Abstract)：

本文对常山酮(halofuginone)的合成方法进行了研究和改进,以2-甲基-3-羟基吡啶为起始原料,其甲基化产物与乙腈加成后经Rh/Al2O3选择性还原得(3-甲氧基-2-哌啶基)-丙酮,再经溴代、N-保护后与6-氯-7-溴-4(3H)-喹唑啉酮偶联,产物经水解脱保护得目标化合物6-氯-7-溴-3-(3-(3-羟基-2-哌啶基)-丙酮基)-4(3H)-喹唑啉酮氢溴酸盐,通过6步反应制得了常山酮,总收率为11.6%,为常山酮的工业化生产提供了可能。目标产物和各步中间体结构经MS1、H NMR和13CNMR确证。

关键词(KeyWords)： 常山酮;抗球虫药;合成方法

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 青岛市科技攻关计划(08-2-4-4-nsh);; 科技部科技人员服务企业计划(2009GJC60017)资助

作者(Author): 顾艳艳,刘世旭,王诗玺,万升标,江涛

DOI: 10.16441/j.cnki.hdxb.2011.09.011

参考文献(References)：

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